(原标题:载誉而归,东阳光药(06887)发明专利斩获湖北专利金奖!)
智通财经APP获悉,7月7日,湖北省知识产权局公布了第二届湖北专利奖授奖决定。东阳光药(06887)发明专利“作为丙型肝炎抑制剂的桥环化合物及其制备方法”(专利号ZL201510939448.4)荣获第二届湖北专利金奖。
图1:东阳光药发明专利“作为丙型肝炎抑制剂的桥环化合物及其制备方法”荣膺第二届湖北专利金奖
第二届湖北专利奖设专利金奖、专利银奖、专利优秀奖。此次,发明专利“作为丙型肝炎抑制剂的桥环化合物及其制备方法”荣获本届湖北专利金奖,不仅凸显了磷酸依米他韦的突破性创新与显著临床价值,更印证了东阳光药在新药研发领域持续的创新能力与核心竞争力。
01 磷酸依米他韦:十年磨一剑,首个本土企业拥有自主知识产权的丙肝创新药
我国丙肝病毒(HCV)感染者约1000万,近几年新报告病例约20万例/年,感染率高于全球平均水平。HCV感染进程缓慢,感染20年,一般人群肝硬化发生率为5%~15%,HCV相关肝癌发生率在感染30年后为1%~3%。但由于起病隐匿,国内丙肝患者的诊断率及治疗率均较低,已构成严重的社会与公共卫生挑战。
十余年前,国内尚缺乏自主研发丙肝创新药的基础,而国外在研药物也多处于临床前或早期临床阶段,丙肝患者难以获得有效的治疗药物。基于中国庞大的患者群体及其未被满足的用药需求,东阳光药于2010年确立了研发目标:要针对中国丙肝市场来进行抗丙肝药物的研究,希望在中国有可能做出来对中国患者最好的、或至少和国外一个水平的药品。
目标确立后,公司迅速投入资源,组建了一支高水平的研发团队。2012年5月,由5位专家、2名博士、8名硕士历经18个月探索,在结构设计360个、分子对接800次、计算化学运算1000次后,筛选出260个化合物,通过临床前评价最终确定合成路线有27步的备选化合物DAG181,通用名磷酸依米他韦。历经十年,从结构设计、合成优化、临床前评价,到完成I、Ⅱ、Ⅲ期临床试验,磷酸依米他韦最终于2020年获批上市,成为国内首个自主研发的丙肝NS5A抑制剂。
磷酸依米他韦与索磷布韦联合用于治疗成人基因1型非肝硬化或代偿期肝硬化慢性丙肝,整体治愈率高达99.8%,不良反应少、耐受性好,每天口服一次。为提升药物可及性、惠及更多丙肝患者,2021年12月,磷酸依米他韦被纳入国家医保目录,显著降低了药品价格并实现医保覆盖。未参保患者一个疗程费用为5208元;部分地区参保患者经医保报销后,自付部分可低至数百元,切实减轻了患者经济负担。
磷酸依米他韦上市后获得众多丙肝专家的认可,并被《丙肝防治指南(2022年版)》推荐:HCV基因1b型患者可选择磷酸依米他韦+索磷布韦,100 mg+400 mg,1次/d,初治及PRS经治,无肝硬化或代偿期肝硬化疗程12周(A1),成为临床丙肝治疗的重要选择。
图2:磷酸依米他韦胶囊药盒
02 磷酸依米他韦:专利筑墙,护航国产创新
新药研发具有周期长、投入高的显著特点,这使得专利布局在医药行业具有战略性意义——它不仅构筑起创新成果的保护壁垒,更能持续驱动产品管线发展,有效提升企业的核心竞争力。磷酸依米他韦之所以能在市场竞争中脱颖而出并取得成功,正是基于前瞻性的专利战略布局和严密的知识产权保护体系。
磷酸依米他韦的专利布局以2013年的核心化合物专利为起点,于2015年延伸至化合物核心立体构型与盐专利,并进一步在2019至2022年间拓展至组合物/制剂及工艺专利。这种以核心技术为原点、随研发进程梯度推进的立体化布局策略,实现了对创新成果的全生命周期保护,显著提升了专利壁垒的强度和持久性。
不仅如此,磷酸依米他韦的专利布局还在技术、地域上形成了全面保障。在技术方面,磷酸依米他韦的专利覆盖了螺环、桥环、并环及其相关衍生物共12个系列,显著提高了竞争对手的规避难度,构筑了有效的技术隔离带。此外,在中国、美国、欧洲、日本、韩国、加拿大、澳大利亚等21个国家或地区进行了申请,赋予其应对市场变化的战略灵活性。这种技术与市场的双重战略布局,既有效保护了自主研发成果,又显著强化了产品的竞争优势。
03 东阳光药:创新为核,硕果累累
自2001年创立以来,东阳光药便以前瞻性的眼光,在研发领域持续投入,搭建起了顶尖的科研团队,致力于成为以自主研发为驱动、植根中国、面向世界的综合型制药公司。目前,公司累计申请发明专利超2400项,授权1400余项,构建了全面的专利组合。据弗若斯特沙利文报告,由2014年1月1日至2023年12月31日,其中国专利公开数量、授权公告数量均位居国内医药企业首位。
对创新药的坚定投入,支撑东阳光药建立了从基础研究、技术开发到临床转化的完整创新链条。这一体系推动了其在感染、慢病、肿瘤三大治疗领域的深度布局研发,目前公司在全球拥有150款获批药物,超过100款在研药物,包含近50款1类创新药,3款新药已经上市,1款新药申请上市,10款新药处于临床II、III期阶段。
未来,东阳光药将继续秉承创新理念,大力实施以创新驱动发展的核心战略,通过持续的产品创新,不断提升核心竞争力,助推医药产业高质量发展。