远大医药(00512)：放射性核素偶联药物用于前列腺癌成像及治疗 TLX591-CDx在日本完成首例患者给药及TLX591在澳洲获批开展III期临床研究

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智通财经APP讯，远大医药(00512)发布公告，该集团在放射性核素偶联药物(RDC)领域的合作伙伴Telix Pharmaceuticals Limited (ASX: TLX) (Telix)用于前列腺癌成像的全球创新型放射性核素偶联药物TLX591-CDx (Illuccix®，⁶⁸Ga-HBED-CC-PSMA11) (TLX591-CDx)，近日在日本的临床研究完成首例患者给药;而用于前列腺癌治疗的放射性核素偶联药物TLX591 (¹⁷⁷Lu-DOTA-Rosopatamab) (TLX591)，获批在澳洲开展III期临床研究并获得了人类研究伦理委员会(Human Research Ethics Committee)的伦理批准。

据悉，TLX591-CDx是一款全球创新、基于放射性核素-抗体偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的诊断型放射性药物，适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断。继于2020年11月获得美国Food and Drug Administration (FDA)受理上市许可申请，于2020年12月获得澳洲药物管理局(TGA)予以优先审查后，凭借其明确的临床疗效、安全性及创新优势，于2021年4月被TGA纳入优先评估程序，是目前最接近获得FDA批准的前列腺基于⁶⁸Ga为显影的正电子发射断层扫描(PET)诊断药物。此外，TLX591-CDx在欧盟和加拿大的上市申请也在积极推进过程中。

此次TLX591-CDx在日本的临床研究，是由Telix和金泽大学(Kanazawa University)共同开展的合作研究，该研究将招募十名晚期前列腺癌患者以评估TLX591-CDx在日本人群的安全性。这是⁶⁸Ga-PSMA产品首次在日本进行临床开发，目的是获得日本人群的产品安全性数据，并证明产品的靶向性和体内分布和其他国际数据一致。临床资料有助于Telix与日本Pharmaceuticals and Medical Devices Agency(PMDA)和其他亚洲监管机构就产品开发计划进行讨论，同时有助于为中国的注册开发提供参考数据。

另外，TLX591 (177Lu-DOTA-Rosopatamab)是一种基于放射性核素-抗体偶联技术的针对PSMA靶点的治疗性放射性药物，在已完成的II期临床中显示了良好的安全性和有效性。此次在澳洲获批开展的III期临床研究，为一项国际多中心随机对照研究，将入组390名PSMA阳性的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)在既往治疗后出现疾病进展的患者，研究将使用TLX591-CDx检测技术比较TLX591结合标准治疗与单独使用标准治疗后的疗效，主要研究终点为影像学无进展生存期(rPFS)，次要终点包括总生存期(OS)和生活质量评估。

据了解，Telix的TLX591-CDx与TLX591，以及另一产品TLX599(⁹⁹mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA)为全球创新的前列腺癌放射性诊疗一体化的分子靶向放射(MTR)产品组合，具有精准递送放射性核素，系统给药以及影像加治疗的三重优势。TLX591-CDx中的靶向剂PSMA-11能以高亲和力的方式特异性结合在前列腺癌中高表达的PSMA上，具有可内化入细胞、生物学活性稳定、体内循环半衰期短以及对肿瘤实质的渗透性好且可被非靶向组织快速清除的五大特点。

美国国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network)前列腺癌指南(2020年版)推荐TLX591-CDx作为新型正电子放射性药物(PET示踪剂)，相比其他已获批的示踪剂在低前列腺异性抗原(PSA)水平的患者中对复发的检测效果更优。临床试验表明，TLX591-CDx是一款准确性及灵敏度高的前列腺癌诊断的新型正电子放射性药物，在转移风险中高度患者术前评估中，其灵敏度、准确度高于常规计算机断层成像。同时，TLX591-CDx对前列腺癌复发部位的检出率与优势率显著优于用于前列腺癌复发的放射性PET示踪剂18F-Fluciclovine PET-CT。PSMA成像已被纳入美国和欧洲的临床实践指南中，充分体现了PSMA成像的优越性，这也为TLX591-CDx上市后迅速市场推广奠定了基础。

据世界卫生组织于2018年的统计数据显示，中国前列腺癌标化发病率为9.1/10万;而根据中国国家癌症中心2019年发布的中国全国癌症统计数据显示，前列腺癌近年来的上升趋势明显，是中国男性发病率较高的癌肿之一，且近年来泌尿系统肿瘤发病率呈现增长趋势，由于转移性前列腺癌的治疗手段有限，中国患者5年生存率显著低于美国。对于去势抵抗复发转移的前列腺癌患者，在精准的诊断及治疗手段方面仍存在巨大的临床需求。

此外，该集团于2020年11月与Telix签署协议，以2500万美金认购其若干股权，并获得TLX591-CDx、TLX591在内的6款全球创新的RDC药物在中国大陆、中国香港特别行政区、中国澳门特别行政区及中国台湾地区的独家权益，涵盖前列腺癌、透明细胞肾细胞癌和胶质母细胞瘤诊断及治疗。TLX591-CDx在日本临床研究的开展，将有助于积累产品在亚洲人群的安全性数据，并证明产品的药代动力学和其他国际数据一致，为未来产品在中国的注册工作奠定坚实的基础。同时TLX591在澳洲III期临床的开展也将加快产品的商业化进程。

放射性核素药物是该集团在抗肿瘤领域中重点布局的战略方向之一。该集团将携手重要的联营公司Sirtex Medical Pty Ltd和参股公司Telix，针对尚未满足的临床需求，加大对放射性药物领域全球创新产品的投入及开发，丰富和完善产品管线及产业布局，致力于打造国际领先的放射性药物诊疗平台。

该集团一直高度重视创新产品和先进技术的研发，以患者需求为核心，以科技创新为驱动，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线及产业布局，采用“全球化运营布局，双循环经营发展”策略，形成国内国际双循环联动发展并相互促进的新格局，充分发挥该集团的产业优势和研发实力，快速将科技创新产品落地上市，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。