绿叶制药(02186)创新药LY03015(VMAT2抑制剂╱Sigma-1R激动剂)治疗迟发性运动障碍的中国Ⅱ期临床研究取得积极结果

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智通财经APP讯，绿叶制药(02186)发布公告，集团自主研发的1类创新药LY03015用于治疗迟发性运动障碍(TD)的中国Ⅱ期临床试验已完成，取得积极结果，达到主要终点。LY03015为全球首个进入临床的囊泡单胺转运体2(VMAT2)和Sigma-1R双靶点创新药，目标适应症为TD和亨廷顿病(HD)相关的舞蹈症。

TD是长期使用抗精神病药后出现的一种多动性运动障碍，主要表现为不自主、节律性、重复刻板运动，包括面部或躯干部位肌肉的运动异常，症状常在停用致病药物后仍然持续，严重影响患者的心理健康和生存质量。根据全球数据，接受抗精神病药物治疗的患者中，TD的平均患病率约为25.3%。Cortellis数据库显示，当前该疾病治疗药物的市场规模约为50亿美元╱年，且呈现快速增长的趋势。

公开资料显示，现有治疗药物或由于代谢产物脱靶效应，或由于通过具有明显基因多态性的CYP2D6代谢失活，存在严重安全性隐患。现有治疗药物注册性双盲临床试验结果表明，单一靶点VMAT2抑制剂治疗后仍有约60%的患者无法达到具有临床意义的有效率水平(异常不自主运动量表AIMS 1-7改善≥50%的比例)，有效性不足，存在显著未被满足的治疗需求。

集团通过自主建立的AI药物设计平台，设计了全新结构的小分子药物LY03015，不仅解决了上述安全性风险，而且高活性靶向VMAT2和Sigma-1R，发挥“症状控制”和“病理改善”的双重作用。一方面，抑制VMAT2转运功能减少突触前神经元多巴胺(DA)的释放，降低DA对超敏D2受体刺激，从而减轻疾病症状。另一方面，激动Sigma-1R，可促进脑源性神经营养因子(BDNF)释放与突触重塑，修复受损的皮质-纹状体突触连接，有望实现症状持续缓解、降低疾病复发率。